试卷详情
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镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药(二)
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[多项选择]为避免水解,其注射剂最好在临用前配制的药物是
A. 普鲁卡因
B. 氟哌啶醇
C. 丙戊酸钠
D. 苯妥英钠
E. 苯巴比妥钠
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[多项选择]影响巴比妥类药物镇静催眠作用的因素是
A. 5-取代基的数目超过10个
B. 直链酰脲
C. pKa
D. 脂溶性
E. 5位上的取代基
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[多项选择]苯妥英钠的性质和作用是
A. 与吡啶硫酸铜试液作用,生成紫色络盐
B. 为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药是
C. 酰脲类化合物
D. 本品水溶液呈碱性反应
E. 露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀
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[多项选择]抗癫痫药的化学结构类型有
A. 巴比妥类
B. 苯二氮卓类
C. 吩噻嗪类
D. 二苯并氮杂革类
E. 乙内酰脲类
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[多项选择]巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短与下列哪些叙述有关
A. 与化合物的解离度有关
B. 与化合物的脂溶性和解离度有关
C. 与5-位取代基是否易于氧化有关
D. 与5-位双取代基的碳原子数目有关
E. 与化合物的水溶性有关
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[多项选择]下列叙述中哪些与丙戊酸钠相符
A. 为广谱抗癫痫药
B. 其作用机制为抑制Y-氨基丁酸(GA-BA)的代谢,使脑内GABA水平提高
C. 在空气中易吸收二氧化碳,使水溶液混浊
D. 5%水溶液的pH值为7.5~9.0
E. 易溶于乙醇,难溶于水
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[多项选择]以下为1,4-苯二氮卓类药物的是
A. 卡马西平
B. 硝西泮
C. 阿普唑仑
D. 艾司唑仑
E. 地西泮
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[多项选择]艾司唑仑的理化性质和临床应用是
A. 又名安定
B. 在酸性条件下加热放出CO2
C. 在1,4-苯二氮卓结构的1,2位骈合三唑环,生物活性明显增加
D. 在水中几乎不溶
E. 主要用于治疗精神紧张和失眠
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[多项选择]影响巴比妥类药物药效主要因素是
A. 药物电荷密度分布
B. 分子1位上的取代基
C. 有适当脂溶性
D. 5位二取代基的碳原子总数在6~10之间
E. 水中的溶解度
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[多项选择]下列哪些与艾司唑仑相符
A. 临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作
B. 苯二氮卓类药物
C. 乙内酰脲类药物
D. 在母核1,4苯并二氮苗环的1,2位并入了三唑环
E. 1,2位并人三唑环,增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力
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[多项选择]以下为巴比妥类药物
A. 阿晋唑仑
B. 依托米酯
C. 苯巴比妥
D. 硫喷妥钠
E. 苯妥英钠
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[多项选择]影响巴比妥类药物作用的程度,起效快慢,作用时间长短的因素有
A. pKa(酸性解离常数)
B. 结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
C. 亲脂性
D. 5位两个取代基碳原子数在4~8间
E. 5位仅一个取代基取代
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[多项选择]以下哪些与苯妥英钠相符
A. 化学名为5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
B. 可溶于水,水溶液呈碱性
C. 水溶液露置于空气中渐变混浊
D. 治疗癫痫大发作和部分发作的首选药物
E. 主要被肝微粒体酶代谢,用量过大时使酶饱和,易产生毒性反应
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[多项选择]以下属于苯二氮卓类的药物有
A. 三唑仑
B. 硝西泮
C. 氟哌啶醇
D. 舒必利
E. 阿普唑仑
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[多项选择]氟哌啶醇与以下哪些药物临床用途相似
A. 地西泮
B. 舒必利
C. 奋乃静
D. 唑吡坦
E. 氯丙嗪
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[多项选择]依化学结构分类,镇静催眠药可分为
A. 苯二氮卓类
B. 巴比妥类
C. 吩噻嗪类
D. 二苯氮卓类
E. 其他类
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[多项选择]下列哪些与奋乃静相符
A. 化学名为4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇
B. 化学名为4-[3-(2-三氟甲基吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇
C. 吩噻嗪类抗精神病药
D. 结构中含吩噻嗪环,易被氧化变色,须避光保存
E. 抗癫痫药
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[多项选择]下列对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述哪些是正确的
A. 2位被吸电子基团取代时活性增强
B. 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C. 侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、哌啶基或哌嗪基等
D. 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药
E. 碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
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[多项选择]影响吩噻嗪类药物药效的主要因素是
A. 2位被氯、三氟甲基取代,其抗精神病活性加强
B. 吩噻嗪环上的氮原子(10位)与侧链碱性氨基之间的碳链相隔三个碳原子为宜
C. 侧链末端的碱氨基可以是哌嗪基
D. 侧链末端的碱氨基是季胺时,活性极大增强
E. 当7位有强的吸电子基团存在,活性增加
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[多项选择]注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀的药物是
A. 苯妥英钠
B. 地西泮
C. 奋乃静
D. 奋乃静
E. 苯巴比妥钠
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[多项选择]影响1,4-苯二氮卓类药物药效主要因素是
A. 当7位有强的吸电子基团存在,活性增加
B. 4位是N-氧化物时,活性增强
C. 在1,2位骈合三唑环,提高了与受体亲和力,生物活性明显增加
D. 1位引入哌嗪基时,活性大大增强
E. 2位被吸电子基氯、三氟甲基取代,其活性加强
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[多项选择]下列属于吩噻嗪类抗精神失常药的是
A. 阿米替林
B. 奋乃静
C. 氟哌啶醇
D. 氯丙嗪
E. 氟西汀