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发布时间:2023-10-24 19:30:26

[单项选择]下列叙述中哪条与定量构效关系不符
A. 以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系
B. 常用的参数有理化参数,分子拓扑指数及结构参数
C. 可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系
D. 只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究
E. Hanseh方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析

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[多项选择]关于QSAR(定量构效关系)的说法正确的是
A. 通过一定的数学模式,研究结构与活性间的量变规律
B. 是一种新药设计的研究方法
C. 目前已发展了三维定量构效关系(3D-QSAR)方法
D. Hansch分析是一种3D-QSAR方法
E. Hansch分析是一种2D-QSAR方法
[多项选择]在定量构效关系方程中,使用到的结构参数有
A. ED50
B. σ
C. π
D. Es
E. LD50
[单项选择]下列叙述中哪条与巴比妥类药物的构效关系不符
A. 以硫代替2-位碳上的氧原子,药物的起效快,作用时间短
B. 5-位碳原子上必须没有氢,否则不易透过血脑屏障
C. 适当的脂溶性有利于药效的发挥,因此5-位的二个取代基碳原子数目之和应为9~12之间
D. 5-位取代基与作用时间长短有关
E. 两个氮原子都引入甲基则产生惊厥作用
[单项选择]西替利嗪与下列叙述中哪条不符
A. 结构中含有羧基
B. 结构中含二苯甲基结构
C. 属氨基类H1受体拮抗剂
D. 选择性作用于Hl受体,对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小
E. 不易透过血脑屏障,属非镇静类Hl受体拮抗剂
[单项选择]下列叙述哪条与艾司唑仑不符
A. 在三唑环上带有甲基
B. 三唑环的引入增强了药物与受体的亲和力和代谢的稳定性
C. 在酸性情况下,室温即可在5,6位发生水解
D. 结构中含有两个苯环
E. 用于焦虑、失眠、也有抗癫痫大小发作的作用
[单项选择]阿司匹林的性质与下列叙述的哪条不符
A. 为微带醋酸臭的白色结晶或结晶性粉末
B. 在干燥状态下稳定,遇湿气可缓缓水解
C. 在潮湿空气中可逐渐变为淡黄至深棕色
D. 遇三氯化铁试液呈紫色反应
E. 可溶于碳酸钠试液中
[单项选择]下列哪条叙述与奥美拉唑不符
A. 结构中含有亚磺酰基
B. 在酸碱溶液中稳定
C. 本身无活性,为前体药物
D. 为质子泵抑制剂
E. 经酸催化重排为活性物质
[单项选择]下列哪条叙述与氯霉素不符
A. 构型为1R,2R
B. 为D-(-)-苏阿糖性异构体
C. 具有重氮化偶合反应
D. 经氯化钙和锌粉作用后与苯甲酰氯反应,生成的酰化物与FeCl3生成紫红色
E. 能引起再生障碍性贫血
[单项选择]利福平与下列叙述中的哪条不符
A. 为鲜红色或暗红色结晶性粉末
B. 为半合成的抗生素
C. 在水中几乎不溶,遇光易变质
D. 加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为暗红色
E. 经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色
[单项选择]有关莨菪类药物构效关系的下列叙述,哪条是错的
A. 6,7-位氧桥可增强中枢作用
B. 6β-羟基可降低中枢作用
C. 托品酸α-位上的羟基可降低中枢作用
D. 中枢作用的顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
E. 中枢作用增强的顺序为樟柳碱>山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
[单项选择]双氯芬酸钠与下列哪条叙述不符
A. 结构中含有苯乙酸钠
B. 结构中含有苯氨基
C. 在水中易溶
D. 消炎镇痛作用比阿司匹林强40倍
E. 体内代谢为苯环氧化产物,代谢物的活性低于原药
[单项选择]下列叙述中哪条与苯巴比妥不符
A. 本品显酸性,可与氢氧化钠或碳酸钠成钠盐
B. 与吡啶硫酸铜试液作用生成绿色络合物
C. 主要代谢途径为5-取代基的氧化,水解开环
D. 分子结构中含有乙基
E. 与硫酸和亚硝酸钠反应产生橙黄色
[单项选择]下列叙述中哪条与奋乃静不符
A. 化学名为4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基)-1-哌嗪乙醇
B. 易氧化,逐渐变色,可能是生成不同的醌式结构而显色
C. 结构中含吩噻嗪环及哌嗪环
D. 与吡啶硫酸铜溶液作用,生成紫堇色
E. 为中枢抑制剂,用于慢性精神分裂症、狂燥症、焦虑症等,也有镇吐作用
[单项选择]下列叙述中哪条与阿司匹林不符
A. 本品显弱酸性,能溶于氢氧化钠或碳酸钠
B. 本品的碱性水溶液酸化后析出白色沉淀
C. 本品的水溶液加FeCl3即显紫蓝色
D. 本品在潮湿空气中能分解出乙酸的气味
E. 用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛等
[单项选择]下列叙述中哪条与对乙酰氨基酚不符
A. 在45℃以下稳定,在潮湿条件下会发生水解反应
B. 本品遇FeCl3能产生蓝紫色
C. 本品与亚硝基铁氰化钠在碱性条件下生成蓝色
D. 在酸性中水解后显重氮化、偶合反应
E. 常做为感冒复方药的一种成分
[单项选择]下列叙述中哪条与安乃近不符
A. 结构中含有甲烷磺酸钠
B. 结构中含有甲氨基
C. 结构中含有吡唑酮基
D. 是氨基比林的结构改造化合物,增大水溶性
E. 本品水溶液比较稳定,可长时间放置
[单项选择]下列叙述中哪条与吲哚美辛不符
A. 结构中含有对氯苯甲酰基
B. 结构中含有乙酸的部分
C. 结构中含有酰胺键
D. 分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体
E. 遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质
[多项选择]磺胺类药物构效关系叙述正确的是
A. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在对位
B. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在邻位
C. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在间位
D. 苯环上引入其他基团,抑菌活性下降
E. 苯环被其他环系取代,抑菌活性下降

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