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发布时间:2023-12-01 23:56:17

[名词解释]药物构效关系

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[名词解释]药物定量构效关系
[单项选择]最准确的药物定量构效关系的描述是()。
A. 拓扑学方法设计新药
B. HansCh方法
C. 数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法
D. Free-Wi1son数字加和模型
E. 统计学方法在药物研究中的应用
[单项选择]不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是()
A. 具有苯乙胺基本结构
B. 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张
C. 苯环上1,2个羟基取代可增强作用
D. 氨基β位羟基的构型,一般R型比S构型活性大
E. 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
[名词解释]构效关系
[多项选择]下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,正确的是()
A. 阿托品结构中6,7位上无三元氧桥
B. 东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥
C. 山莨菪碱结构中6位有羟基
D. 中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E. 中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
[名词解释]药物定量构择关系
[单项选择]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,该类药物必要的药效基团是()
A. 1位氮原子无取代
B. 3位上有羧基和4位是羰基
C. 5位的氨基
D. 7位无取代
E. 6位氟原子取代
[简答题]维生素K的构效关系如何?
[填空题]药物化学是用现代科学方法和手段研究化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢和寻找新药的途径和方法的()。
[简答题]生素E的构效关系如何?
[简答题]维生素B6的构效关系如何?
[单项选择]对吗啡的构效关系叙述正确的是()
A. 酚羟基醚化活性增加
B. 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C. 双键被还原活性和成瘾性均降低
D. 叔胺是镇痛活性的关键基团
E. 羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
[单项选择]有关Hansch构效关系学说不正确的是()。
A. 特定的生物效应(以I/C表示)与药物的电性相关
B. I/C与药物的立体效应相关
C. I/C与药物的疏水效应相关
D. 电性影响、立体效应影响及疏水效应影响彼此不是独立的
E. Hansch构效关系学说是进行药物定量构效关系研究及药物结构设计的一个重要理论
[多项选择]对头孢菌素类抗生素构效关系,描述正确的有( )
A. 7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要
B. 7α-氢原子被甲氧基取代,增强了对β-内酰胺酶的稳定性
C. 环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响
D. 3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大,为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时,稳定性提高
E. β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团
[单项选择]以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是()。
A. 5位可引入氨基
B. 8位以氟、甲氧基取代活性增加
C. 7位引入五元,六元杂环,活性增加
D. 6位引入甲基可使活性增加
E. 1位以氧烷基成环,可使活性增加
[单项选择]对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是()
A. 季铵基上以乙基取代活性增强
B. 季铵基为活性必需
C. 亚乙基链若延长,活性增加
D. 乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E. 乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
[单项选择]关于局麻药的构效关系的说法中,错误的是()
A. 亲脂部分可为芳烃及芳杂环,但以苯环的作用较强
B. 中间链与局部麻醉药作用持效时间有关
C. 中间链中的n以2~3个碳原子为好
D. 中间链碳链增长,作用时间缩短,但可降低毒性
E. 亲水部分以叔胺为好,仲胺次之。烷基以3~4个碳原子时作用最强
[单项选择]在定量构效关系所使用的参数中,σ表示()。
A. 疏水性参数
B. 电性参数
C. 动力学参数
D. 立体参数
E. 分子折射率
[单项选择]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()
A. 1位氮原子无取代
B. 5位有氨基
C. 3位上有羧基和4位是羰基
D. 8位氟原子取代
E. 7位无取代

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