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[多选题]肾上腺素受体激动剂的构效关系包括
A. 具有β-苯乙胺的结构骨架
B.A碳上有1个甲基，稳定性增加，时效延长
C. β-碳上通常带有醇j基，其绝对构型以R构型为活性体
D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E. 苯环与侧链氨基之间隔两个碳原子时作用最强
[单选题]不能用于平喘的肾上腺素受体激动药
A.肾上腺素
B.多巴胺
C.麻黄碱
D.异丙肾上腺素
E.沙丁胺醇
[单选题]不能用于平喘的肾上腺素受体激动药是
A.肾上腺素
B.多巴胺
C.麻黄碱
D.异丙肾上腺素
E.沙丁胺醇
[多选题]肾上腺素受体激动药的化学不稳定性表现为
A. 饱和水溶液呈弱碱性
B. 易氧化变质
C. 受到MAO和COMT的代谢
D. 易水解
E. 易发生消旋化
[单选题]用于支气管哮喘的非选择性β肾上腺素受体激动药是
A.去甲肾上腺素
B.异丙肾上腺素
C.多巴胺
D.克仑特罗
E.沙丁胺醇
[单选题]以下肾上腺素受体激动药中含有2个手性碳原子的是
A. 肾上腺素
B. 去甲肾上腺素
C. 麻黄碱
D. 多巴胺
E. 异丙肾上腺素
[单选题]关于局麻药物的构效关系说法错误的是( )
A.局麻药物的基本结构大体可以分为亲脂性部分,中间链和亲水性部分
B.为了保持药物在局部的较高浓度,所以局麻药物的脂溶性不能太小
C.亲脂性部分可以分为芳烃类及杂环类,以苯环的作用最强
D.亲水性部分以仲胺、叔胺或吡咯、吡啶,以叔胺为好
E.中间连部分以2-3个碳原子为好,碳链增长,可延长疗效,但毒性增强
[单选题]关于拟肾上腺素药的构效关系叙述下列说法不正确的是
A. 常有的拟肾上腺素具有一个苯环和乙胺侧链的基本结构
B. 苯环上引入羟基，作用强度增强
C. 左旋体活性通常大于右旋体
D. α碳原子上引入甲基，通常作用强度增加
[多选题]巴比妥类镇静催眠药的构效关系,叙述正确的是
A. 镇静催眠作用的强弱和起效快慢取决于药物的解离常数和脂水分配系数
B. 巴比妥类药物5位碳上的两个取代基碳原子总数在4~12之间
C. 5位碳上取代基为饱和直链烷烃或芳烃时,不易氧化,则作用时间长
D. 巴比妥类药物2位碳上氧原子以硫原子代替,如硫喷妥钠,则增大脂溶性,起效快,作用时间短
E. 5位碳上取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,易氧化,则作用时间短
[多选题]下列有关碱类药物构效关系的叙述，哪些是对的
A.东莫若碱结构中6，7位上有三元氧桥
B.阿托品结构中6，7位上无三元氧桥
C.山若碱结构中有6-3-轻基
D.中枢作用：东碱>阿托品>山莫若碱
E.中枢作用：山若碱>东其若碱>阿托品
[单选题]喹诺酮类抗菌药物的构效关系中,其活性必需基团是( )
A.5位上有羟基取代
B.1位上氮原子无取代
C.3位上具有卤素取代
D.3位羧基、4位酮羰基必须同时存在
E.8位上有氟原子取代
[单选题]下列有关磺胺类药物的构效关系,说法不正确的是( )
A.苯环被其他芳环取代抗菌活性下降
B.当N1上的两个氢都被取代后,抗菌活性消失
C.对氨基苯磺酰胺是必须基团
D.当N4上的氢被取代后,抗菌活性增强
E.当N1上的一个氢都被取代后,抗菌活性上升
[单选题]在青霉素类抗生素的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点
A.2位羧基
B. 2,3位双键
C. β内酰胺基团
D. 4位为硫原子
[单选题] 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点( )
A. 1位氮原子无取代
B. 5位有氨基
C. 3位上有羧基和4位是羰基
D. 8位氟原子取代
E. 7位无取代
[单选题]受体激动药与受体
A.只具有内在活性
B.只具有亲和力
C.既有亲和力又有内在活性
D.既无亲和力也无内在活性
E.以上皆不对
[单选题]药物与受体结合后,可激动受体,也可阻断受体,取决于
A.药物是否具有内在活性
B.药物是否具有亲和力
C.药物的酸价度
D.药物的极性大小
E.药物的脂溶性
