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发布时间:2023-12-05 18:10:16

[单项选择]下列哪条不符合苯乙胺类拟肾上腺素作用的构效关系
A. 侧链的碳原子数应为二个,延长或缩短活性均下降
B. 苯环上引入羟基可显著增强α,β的激动活性,3,4-二羟基化合物的作用强于4-羟基化合物
C. 侧链氨基的β-位引入羟基则产生手性中心,S异构体的活性强于R异构体
D. 氨基上引入较甲基大的烷基时,则增强β-受体的激动作用
E. 侧链α-碳原子上引入甲基,β2激动作用增强

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[单项选择]下列哪条不符合苯乙胺类拟肾上腺素作用的构效关系
A. 侧链的碳原子数应为二个,延长或缩短活性均下降
B. 苯环上引入羟基可显著增强α,β的激动活性,3.4-二羟基化合物的作用强于4-羟基化合物
C. 侧链氨基的β-位引入羟基则产生手性中心,S-异构体的活性强于R-异构体
D. 氨基上引入较甲基大的烷基时,则增强β-受体的激动作用
E. 侧连α-碳原子上引入甲基,β2-激动作用增强
[单项选择]以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系
A. 3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
B. 5位有烷基取代时活性增加
C. 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D. 6位F取代可增强对细胞的通透性
E. 7位哌嗪取代可增强抗菌活性
[单项选择]不符合苯乙胺类肾上腺素药物构效关系的是
A. 具有苯乙胺基本结构
B. 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,对药理作用有特殊影响
C. 苯环上1~2个羟基取代可增强作用
D. 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
E. 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
[单项选择]下列叙述中哪条与巴比妥类药物的构效关系不符
A. 以硫代替2-位碳上的氧原子,药物的起效快,作用时间短
B. 5-位碳原子上必须没有氢,否则不易透过血脑屏障
C. 适当的脂溶性有利于药效的发挥,因此5-位的二个取代基碳原子数目之和应为9~12之间
D. 5-位取代基与作用时间长短有关
E. 两个氮原子都引入甲基则产生惊厥作用
[单项选择]苯乙胺类拟肾上腺素药,侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代
A. 对α1受体亲和力增大
B. 对α2受体亲和力增大
C. 对β受体亲和力增大
D. 对β受体亲和力减小
E. 对α和β-受体亲和力均增大
[单项选择]下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符?()
A. 氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用
B. N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C. 氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用
D. 奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
E. 吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抑制作用
[单项选择]下列是构效关系缩写的是
A. SBR
B. SAR
C. SCR
D. SUR
E. SDR
[单项选择]以下哪个符合磺胺类药物的构效关系
A. 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B. 苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大
C. 磺酰氨基N上有双取代基时活性增强
D. 磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强
E. 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
[单项选择]下列叙述与定量构效关系不符的是
A. 只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究
B. Hansch方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析
C. 以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系
D. 常用的参数有理化参数,分子拓扑指数及结构参数
E. 可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系
[单项选择]喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是
A. 6位F原子取代与光毒性有关
B. 7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C. 3位羧基成酯或还原都有活性
D. 1位无取代活性最佳
E. 4位羰基是活性必需基团
[单项选择]苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系中,苯环和氨基相隔几个碳原子,作用最强
A. 一个
B. 两个
C. 三个
D. 四个
E. 五个
[单项选择]关于强心苷的构效关系,哪项是错误的:
A. 甾核上C17位不饱和内酯环是必需的
B. 甾核上C3、C14位羟基是必需的
C. 心肌收缩性的作用来自于苷元
D. 心肌收缩性的作用来自于糖的部分
E. 增强强心苷的水溶性,延长其作用
[单项选择]下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B. 3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C. 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
[单项选择]以研究药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制为主的学科是
A. 药理学
B. 药物代谢动力学
C. 药物化学
D. 药剂学
E. 药物合成
[多项选择]在定量构效关系方程中,使用到的结构参数有
A. ED50
B. σ
C. π
D. Es
E. LD50
[单项选择]对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是
A. 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B. 1,2位脱氢,抗炎活性增大,钠潴留作用不变
C. 9d位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
D. 6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
E. 16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效

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