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发布时间:2023-12-27 21:21:13

[多项选择]核苷类抗艾滋病药物的构效关系研究表明()
A. 必须含有糖苷键
B. 糖的3,位可以是N3、H、F原子取代
C. 2′,3′位可以是双键
D. 分子中必须有羧基
E. 糖苷的5′位羟基是必须的

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[多项选择]核苷类抗艾滋病药物包括()
A. AZT
B. DDC
C. 碘苷
D. 更昔洛韦
E. 奈韦拉平
[多项选择]非核苷类抗艾滋病药物包括()
A. AZT
B. DDC
C. 碘苷
D. 沙奎那韦
E. 奈韦拉平
[多项选择]奈韦拉平的构效关系研究结果表明()
A. 三个环中,外侧的两个环至少有一个吡啶环
B. 吡啶环的4位需有一个体积小的亲脂基
C. 内酰胺必须有一个游离氢原子
D. 需有一个一COOH基
E. 必须含有至少一个苯环
[多项选择]磺胺类药物构效关系叙述正确的是
A. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在对位
B. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在邻位
C. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在间位
D. 苯环上引入其他基团,抑菌活性下降
E. 苯环被其他环系取代,抑菌活性下降
[单项选择]下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,哪个是错的
A. 阿托品结构中6,7位上无三元氧桥
B. 东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥
C. 山莨菪碱结构中有6β-羟基
D. 中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E. 中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
[单项选择]下列有关茛菪类药物构效关系的叙述中,错误的是
A. 引入6β-羟基可使药物的中枢作用降低
B. 这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
C. 经季铵化修饰后,中枢作用增强
D. 这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
E. 在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用
[单项选择]有关莨菪类药物构效关系的下列叙述,哪条是错的
A. 6,7-位氧桥可增强中枢作用
B. 6β-羟基可降低中枢作用
C. 托品酸α-位上的羟基可降低中枢作用
D. 中枢作用的顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
E. 中枢作用增强的顺序为樟柳碱>山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
[多项选择]对ACEI的构效关系表明
A. 脯氨酸基团为L-构型时,活性比D-构型的要高
B. 脯氨酸基团上的羧基是与酶作用的部位
C. 在脯氨酸的五元环上引入双键活性保持
D. 在3位上引入亲脂性基团,活性增强
E. 脯氨酸基团不能随意替换
[多项选择]有关磺胺类药物构效关系的下列表述哪些是正确的( )。
A. 苯环被其他环系取代,抑菌活性降低或消失
B. 对氨基苯磺酰胺基是必需基团
C. N4上的取代基对抑菌活性影响较大
D. N1N4均被取代抑菌活性最高
E. N1上一个氢被取代后抑菌活性不变
[单项选择]了解药物的构效关系有助于
A. 解答药品价格与疗效关系
B. 改善患者的用药依从性
C. 在网络上查询药物信息
D. 在同类结构药物中进行筛选
E. 探讨药物剂型的变化
[多项选择]糖皮质激素类药物的构效关系
A. C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B. 1,2位引入双键加强与受体的亲和力
C. C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D. C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E. C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
[多项选择]以下符合磺胺类药物的构效关系的是
A. 苯环上可以引入其它基团
B. 苯环可用其它环取代
C. 氨基和磺酰胺基在苯环上必须互成对位
D. N4上的氨基一定要有取代基
E. 磺酰胺基N1上单取代的化合物,且以杂环取代为主
[多项选择]DHP类钙离子拮抗剂的构效关系表明
A. 1,4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3,5-位的酯基若换为乙酰基或氰基活性仍然保持
C. 2,6-位取代基应为低级烷烃
D. C4为手性原子有立体选择性
E. 4-位取代苯基的邻、间、对取代均有较高活性
[多项选择]关于丁酰苯类药物的构效关系正确的为
A. 并非所有的有效化合物在苯环的对位都为氟所取代
B. 所有的有效化合物在苯环的对位都为氟所取代
C. 酮基若被其他基团取代,则抗精神分裂作用减弱
D. 酮基若被其他基团取代,则抗精神分裂作用不受影响
E. 叔胺常结合于六元杂环中
[多项选择]以Clofibrate为代表的降血脂药的构效关系表明
A. 以烷基、烷氧基或三氟甲基取代氯,活性并无重要改变
B. 苯环对位取代是活性所必需的
C. 芳环对位的其他取代基,特别是环烷基,能增强其对乙酰辅酶A羧化酶的抑制,降低或完全控制游离脂肪酸的合成
D. 芳基和羧酸基之间的氧原子为必需的,若换成其他杂原子则活性显著降低
E. 季碳原子为活性所必需的
[多项选择]下列叙述中与巴比妥类药物的构效关系相符的是
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B. 氮原子上引入甲基,可增加酯溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D. 环上5位取代基的结构会影响作用时间
E. 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
[多项选择]下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B. 氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D. 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
E. 环上5位取代基的结构会影响作用时间
[单项选择]下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符
A. 磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位
B. 苯环上有取代基时,有时可增强活性
C. 氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效
D. 磺酰氨基上N-单取代为拉电子基团时可增强活性
E. 磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数(pKa)有密切关系Kpa值在6.5~7.0时抑菌作用最强。
[单项选择]下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B. 氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D. 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
E. 环上5位取代基的结构会影响作用时间

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