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[多项选择]糖皮质激素类药物的构效关系
A. C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B. 1，2位引入双键加强与受体的亲和力
C. C-9位引入氟原子，其抗炎作用明显增加
D. C-6位引入氟原子，其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E. C-16位引入羟基或甲基，可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
[多项选择]以下符合磺胺类药物的构效关系的是
A. 苯环上可以引入其它基团
B. 苯环可用其它环取代
C. 氨基和磺酰胺基在苯环上必须互成对位
D. N4上的氨基一定要有取代基
E. 磺酰胺基N1上单取代的化合物，且以杂环取代为主
[多项选择]下列叙述中与巴比妥类药物的构效关系相符的是
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜
B. 氮原子上引入甲基，可增加酯溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长
D. 环上5位取代基的结构会影响作用时间
E. 两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥
[多项选择]核苷类抗艾滋病药物的构效关系研究表明（）
A. 必须含有糖苷键
B. 糖的3，位可以是N3、H、F原子取代
C. 2′，3′位可以是双键
D. 分子中必须有羧基
E. 糖苷的5′位羟基是必须的
[多项选择]下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜
B. 氮原子上引入甲基，可增加脂溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长
D. 两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥
E. 环上5位取代基的结构会影响作用时间
[单项选择]下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜
B. 氮原子上引入甲基，可增加脂溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长
D. 两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥
E. 环上5位取代基的结构会影响作用时间
[多项选择]关于丁酰苯类药物的构效关系正确的为（ ）
A. 并非所有的有效化合物在苯环的对位都为氟所取代
B. 所有的有效化合物在苯环的对位都为氟所取代
C. 酮基若被其他基团取代，则抗精神分裂作用减弱
D. 酮基若被其他基团取代，则抗精神分裂作用不受影响
E. 叔胺常结合于六元杂环中
[多项选择]磺胺类药物构效关系叙述正确的是
A. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在对位
B. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在邻位
C. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在间位
D. 苯环上引入其他基团，抑菌活性下降
E. 苯环被其他环系取代，抑菌活性下降
[单项选择]对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是
A. 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B. 1，2位脱氢，抗炎活性增大，钠潴留作用不变
C. 9d位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
D. 6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
E. 16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效
[单项选择]下列有关茛菪类药物构效关系的叙述中，错误的是
A. 引入6β-羟基可使药物的中枢作用降低
B. 这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
C. 经季铵化修饰后，中枢作用增强
D. 这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
E. 在托品烷的6，7位引入一个环氧基，可增强中枢作用
[多项选择]有关磺胺类药物构效关系的下列表述哪些是正确的( )。
A. 苯环被其他环系取代，抑菌活性降低或消失
B. 对氨基苯磺酰胺基是必需基团
C. N4上的取代基对抑菌活性影响较大
D. N1N4均被取代抑菌活性最高
E. N1上一个氢被取代后抑菌活性不变
[多项选择]对ACEI的构效关系表明
A. 脯氨酸基团为L-构型时，活性比D-构型的要高
B. 脯氨酸基团上的羧基是与酶作用的部位
C. 在脯氨酸的五元环上引入双键活性保持
D. 在3位上引入亲脂性基团，活性增强
E. 脯氨酸基团不能随意替换
[多项选择]抗真菌药的构效关系是
A. 芳烃基一般为一卤或二卤取代苯
B. 分子中都至少含有一个唑环(咪唑或三氮唑)
C. 唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连
D. 芳烃上以CF3取代时，活性最强
E. 以三唑环替代咪唑环可使活性降低
[多项选择]药物量效关系的量效曲线说明量效关系规律是
A. 药物必须达到一定的剂量才能产生效应
B. 在-定范围内，剂量增加效应也增强
C. 效应的增强并不是无限制的，而有一定的限度，这个极限称为最大效应或效能，达到最大效应后，剂量再增加效应便不再增加
D. 量效曲线的对称点在50%处，此处曲线斜率最大，即对于剂量变化的反应最灵敏
E. 药物的用量
[多项选择]有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有
A. 3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团
B. 5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性
C. 6位引入氟原子，可以增强抗菌活性
D. 8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，活性降低
E. 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好
[单项选择]有关Hansch构效关系学说不正确的是
A. 特定的生物效应(以I/C表示)与药物的电性相关
B. I/C与药物的立体效应相关
C. I/C与药物的疏水效应相关
D. 电性影响、立体效应影响及疏水效应影响彼此不是独立的
E. Hansch构效关系学说是进行药物定量构效关系研究及药物结构设计的一个重要理论
[单项选择]巴比妥类构效关系与下列哪个因素无关
A. 脂水分配系数
B. 代谢过程
C. 与受体的结合
D. 解离常数
E. 理化性质
[多项选择]药物量效关系的量效曲线所说明量效关系规律是
A. 药物用量
B. 药物必须达到一定的剂量才能产生效应
C. 在一定范围内，剂量增加效应也增加
D. 效应的增加并不是无限制的，而有一定的限度，这个极限称为最大效应或效能，达到最大效应后，剂量再增加效应便不再增加
E. 量效曲线的对称点在50%处，此处曲线斜率最大，即对于剂量变化的反应最灵敏
