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发布时间:2023-12-13 20:14:50

[多项选择]抗真菌药的构效关系是
A. 芳烃基一般为一卤或二卤取代苯
B. 分子中都至少含有一个唑环(咪唑或三氮唑)
C. 唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连
D. 芳烃上以CF3取代时,活性最强
E. 以三唑环替代咪唑环可使活性降低

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[多项选择]磺胺类药物构效关系叙述正确的是
A. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在对位
B. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在邻位
C. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在间位
D. 苯环上引入其他基团,抑菌活性下降
E. 苯环被其他环系取代,抑菌活性下降
[单项选择]不符合苯乙胺类肾上腺素药物构效关系的是
A. 具有苯乙胺基本结构
B. 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,对药理作用有特殊影响
C. 苯环上1~2个羟基取代可增强作用
D. 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
E. 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
[单项选择]下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B. 3位C00H和4位才C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C. 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D. 6位引入氟原子可使抗茵活性增大
E. 7位引入五元或六元杂环,抗茵活性均增加
[单项选择]下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符
A. 氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用.
B. N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C. 氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用
D. 奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
E. 吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抑制作用
[单项选择]下述与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是
A. 吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗抑郁作用
B. 氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用
C. N1O侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
D. 氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用
E. 奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
[多项选择]有关磺胺类药物构效关系的下列表述哪些是正确的( )。
A. 苯环被其他环系取代,抑菌活性降低或消失
B. 对氨基苯磺酰胺基是必需基团
C. N4上的取代基对抑菌活性影响较大
D. N1N4均被取代抑菌活性最高
E. N1上一个氢被取代后抑菌活性不变
[多项选择]下列对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述哪些是正确的
A. 2位被吸电子基团取代时活性增强
B. 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C. 侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、哌啶基或哌嗪基等
D. 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药
E. 碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
[单项选择]了解药物的构效关系有助于
A. 解答药品价格与疗效关系
B. 改善患者的用药依从性
C. 在网络上查询药物信息
D. 在同类结构药物中进行筛选
E. 探讨药物剂型的变化
[单项选择]仅用于抗浅表真菌的抗真菌药是
A. 灰黄霉素
B. 两性霉素B
C. 酮康唑
D. 制霉菌素
E. 克霉唑
[多项选择]属于广谱抗真菌的药物为:
A. 制霉菌素
B. 氟康唑
C. 两性霉素B
D. 灰黄霉素
E. 酮康唑
[单项选择]以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系
A. 3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
B. 5位有烷基取代时活性增加
C. 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D. 6位F取代可增强对细胞的通透性
E. 7位哌嗪取代可增强抗菌活性
[单项选择]以下哪个符合磺胺类药物的构效关系
A. 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B. 苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大
C. 磺酰氨基N上有双取代基时活性增强
D. 磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强
E. 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
[多项选择]下列可用于抗真菌的药物是()
A. 咪康唑
B. 利巴韦林
C. 酮康唑
D. 特比萘芬
E. 克霉唑
[多项选择]以下符合磺胺类药物的构效关系的是
A. 苯环上可以引入其它基团
B. 苯环可用其它环取代
C. 氨基和磺酰胺基在苯环上必须互成对位
D. N4上的氨基一定要有取代基
E. 磺酰胺基N1上单取代的化合物,且以杂环取代为主
[单项选择]抗真菌药()
A. 利巴韦林
B. 阿昔洛韦
C. 盐酸小檗碱
D. 呋喃妥因
E. 克霉唑
[多项选择]以Clofibrate为代表的降血脂药的构效关系表明
A. 以烷基、烷氧基或三氟甲基取代氯,活性并无重要改变
B. 苯环对位取代是活性所必需的
C. 芳环对位的其他取代基,特别是环烷基,能增强其对乙酰辅酶A羧化酶的抑制,降低或完全控制游离脂肪酸的合成
D. 芳基和羧酸基之间的氧原子为必需的,若换成其他杂原子则活性显著降低
E. 季碳原子为活性所必需的
[单项选择]抗真菌药物中,治疗深部真菌感染的重要药物是
A. 米康唑
B. 克霉唑
C. 制霉菌素
D. 灰黄霉素
E. 两性霉素B
[多项选择]核苷类抗艾滋病药物的构效关系研究表明()
A. 必须含有糖苷键
B. 糖的3,位可以是N3、H、F原子取代
C. 2′,3′位可以是双键
D. 分子中必须有羧基
E. 糖苷的5′位羟基是必须的
[单项选择]下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符
A. 磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位
B. 苯环上有取代基时,有时可增强活性
C. 氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效
D. 磺酰氨基上N-单取代为拉电子基团时可增强活性
E. 磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数(pKa)有密切关系Kpa值在6.5~7.0时抑菌作用最强。

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