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[多项选择]磺胺类药物构效关系叙述正确的是
A. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在对位
B. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在邻位
C. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在间位
D. 苯环上引入其他基团，抑菌活性下降
E. 苯环被其他环系取代，抑菌活性下降
[单项选择]下列有关茛菪类药物构效关系的叙述中，错误的是
A. 引入6β-羟基可使药物的中枢作用降低
B. 这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
C. 经季铵化修饰后，中枢作用增强
D. 这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
E. 在托品烷的6，7位引入一个环氧基，可增强中枢作用
[多项选择]下列有关磺酰脲类降糖药的构效关系的叙述不正确的是（ ）
A. 在苯环上磺酰脲基的对位应有一个取代基
B. 磺酰脲基的N原子上不应带有取代基
C. 引入甲基、氨基、卤素、甲硫基、三氟甲基等可增强降糖活性
D. 磺酰脲基的N原子上应带有一定体积和亲脂性的取代基
E. 磺酰脲基的N原子上取代基愈大降糖活性愈强
[多项选择]下列对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述哪些是正确的
A. 2位被吸电子基团取代时活性增强
B. 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C. 侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、哌啶基或哌嗪基等
D. 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药
E. 碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
[多项选择]下列叙述中与巴比妥类药物的构效关系相符的是
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜
B. 氮原子上引入甲基，可增加酯溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长
D. 环上5位取代基的结构会影响作用时间
E. 两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥
[单项选择]下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜
B. 氮原子上引入甲基，可增加脂溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长
D. 两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥
E. 环上5位取代基的结构会影响作用时间
[多项选择]以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符
A. 氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B. N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C. 氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D. 奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代，不仅增强活性且作用较持久
E. 侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
[单项选择]了解药物的构效关系有助于
A. 解答药品价格与疗效关系
B. 改善患者的用药依从性
C. 在网络上查询药物信息
D. 在同类结构药物中进行筛选
E. 探讨药物剂型的变化
[多项选择]糖皮质激素类药物的构效关系
A. C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B. 1，2位引入双键加强与受体的亲和力
C. C-9位引入氟原子，其抗炎作用明显增加
D. C-6位引入氟原子，其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E. C-16位引入羟基或甲基，可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
[单项选择]有关Hansch构效关系学说不正确的是
A. 特定的生物效应(以I/C表示)与药物的电性相关
B. I/C与药物的立体效应相关
C. I/C与药物的疏水效应相关
D. 电性影响、立体效应影响及疏水效应影响彼此不是独立的
E. Hansch构效关系学说是进行药物定量构效关系研究及药物结构设计的一个重要理论
[多项选择]奈韦拉平的构效关系研究结果表明（）
A. 三个环中，外侧的两个环至少有一个吡啶环
B. 吡啶环的4位需有一个体积小的亲脂基
C. 内酰胺必须有一个游离氢原子
D. 需有一个一COOH基
E. 必须含有至少一个苯环
[单项选择]下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B. 3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C. 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E. 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加
[单项选择]对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是
A. 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B. 1，2位脱氢，抗炎活性增大，钠潴留作用不变
C. 9d位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
D. 6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
E. 16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效
[多项选择]在定量构效关系方程中，使用到的结构参数有
A. ED50
B. σ
C. π
D. Es
E. LD50
[多项选择]核苷类抗艾滋病药物的构效关系研究表明（）
A. 必须含有糖苷键
B. 糖的3，位可以是N3、H、F原子取代
C. 2′，3′位可以是双键
D. 分子中必须有羧基
E. 糖苷的5′位羟基是必须的
[多项选择]关于丁酰苯类药物的构效关系正确的为（ ）
A. 并非所有的有效化合物在苯环的对位都为氟所取代
B. 所有的有效化合物在苯环的对位都为氟所取代
C. 酮基若被其他基团取代，则抗精神分裂作用减弱
D. 酮基若被其他基团取代，则抗精神分裂作用不受影响
E. 叔胺常结合于六元杂环中
[多项选择]以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系
A. 2位被吸电子基团取代时活性增强
B. 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C. 侧链末端碱性氨基，可以是二甲氨基，哌啶基或哌嗪基等
D. 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病药
E. 碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪酸做成酯，可使作用时间延长
[单项选择]关于苯氧乙酸类降血酯药的构效关系描述不准确的是
A. 以硫取代芳基与羧基之间的氧可提高活性
B. 羧基或易于水解的烷氧羰基是活性必需
C. 脂肪酸的季碳原子为活性所必需，单烷基取代不具备活性
D. 增加苯基数目将使活性增强
E. 在羧基α-碳上引入其他芳基或芳氧基也能显著降低甘油三酯的水平
