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发布时间:2023-10-22 13:26:19

[单项选择]喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是
A. 6位F原子取代与光毒性有关
B. 7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C. 3位羧基成酯或还原都有活性
D. 1位无取代活性最佳
E. 4位羰基是活性必需基团

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[单项选择]对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是
A. 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B. 1,2位脱氢,抗炎活性增大,钠潴留作用不变
C. 9d位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
D. 6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
E. 16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效
[单项选择]不符合苯乙胺类肾上腺素药物构效关系的是
A. 具有苯乙胺基本结构
B. 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,对药理作用有特殊影响
C. 苯环上1~2个羟基取代可增强作用
D. 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
E. 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
[多项选择]有关磺胺类药物构效关系的下列表述哪些是正确的( )。
A. 苯环被其他环系取代,抑菌活性降低或消失
B. 对氨基苯磺酰胺基是必需基团
C. N4上的取代基对抑菌活性影响较大
D. N1N4均被取代抑菌活性最高
E. N1上一个氢被取代后抑菌活性不变
[单项选择]最准确的药物定量构效关系的描述应是
A. 拓朴学方法设计新药
B. Hansch方法
C. 数学模式研究分子的化学结构与生物活性关系的方法
D. Free-Wilson数字加和模型
E. 统计学方法在药物研究中的应用
[单项选择]下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B. 3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C. 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
[名词解释]量效关系
[单项选择]关于苯氧乙酸类降血酯药的构效关系描述不准确的是
A. 以硫取代芳基与羧基之间的氧可提高活性
B. 羧基或易于水解的烷氧羰基是活性必需
C. 脂肪酸的季碳原子为活性所必需,单烷基取代不具备活性
D. 增加苯基数目将使活性增强
E. 在羧基α-碳上引入其他芳基或芳氧基也能显著降低甘油三酯的水平
[多项选择]量效曲线说明量效关系存在的规律有()
A. 药物达到一定的剂量才能产生效应
B. 在一定范围内,剂量增加效应也增强
C. 药物效应的增强并不是无限制的
D. 药物量效曲线的对称点应在效应的50%处
E. 药物在体内的表观分布容积
[多项选择]糖皮质激素类药物的构效关系
A. C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B. 1,2位引入双键加强与受体的亲和力
C. C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D. C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E. C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
[单项选择]药物的量效关系曲线不能表明:
A. 药理效应的强弱
B. 安全范围
C. 个体差异
D. 最大效应
E. 效价强度
[单项选择]下列叙述与定量构效关系不符的是
A. 只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究
B. Hansch方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析
C. 以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系
D. 常用的参数有理化参数,分子拓扑指数及结构参数
E. 可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系
[单项选择]中药药理作用的量效关系常呈现( )
A. 非常规律
B. 无规律
C. 大多数有规律
D. 比较复杂
E. 少数有规律
[单项选择]决定药物量效关系的首要因素为()
A. 生物利用度 
B. 表观分布容积 
C. 消除半衰期 
D. 峰浓度 
E. 药时曲线下面积
[单项选择]根据构效关系判断,糖代谢活性最强的药物是
A. 氢化可的松
B. 氢化泼尼松
C. 可的松
D. 地塞米松
E. 氟氢松

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