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发布时间:2023-12-06 04:23:20

[单项选择]不符合苯乙胺类肾上腺素药物构效关系的是
A. 具有苯乙胺基本结构
B. 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,对药理作用有特殊影响
C. 苯环上1~2个羟基取代可增强作用
D. 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
E. 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强

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[单项选择]不符合苯乙胺类肾上腺素药物构效关系的是( )。
A. 具有苯乙胺基本结构
B. 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,对药理作用有特殊影响
C. 苯环上1~2个羟基取代可增强作用
D. 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
E. 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
[单项选择]喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是
A. 6位F原子取代与光毒性有关
B. 7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C. 3位羧基成酯或还原都有活性
D. 1位无取代活性最佳
E. 4位羰基是活性必需基团
[单项选择]以下关于苯乙胺类肾上腺素受体激动药与苯异丙胺类肾上腺素受体激动药的性质的叙述,正确的是
A. 苯乙胺类肾上腺素受体激动药性质稳定,苯异丙胺类肾上腺素受体激动药的性质不稳定
B. 苯乙胺类肾上腺素受体激动药性质不稳定,苯异丙胺类肾上腺素受体激动药的性质稳定
C. 苯乙胺类肾上腺素受体激动药与苯异丙胺类肾上腺素受体激动药的性质均不稳定
D. 苯乙胺类肾上腺素受体激动药与苯异丙胺类肾上腺素受体激动药的性质均稳定
E. 肾上腺素受体激动药性质均稳定
[多项选择]以下叙述中与苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构特点相符的是
A. 侧链α-碳上无羟基取代时,极性较弱,易进入血-脑脊液屏障
B. 基本化学结构是β-苯丙胺
C. 侧链α-碳上有羟基取代时,该碳原子具有手性,其R-构型左旋体的活性较高
D. 苯环3,4位上有两个酚羟基的药物是儿茶酚胺类,具有较大极性,外周作用比中枢作用强
E. 将苯环上取代的两个酚羟基都去掉,中枢作用增强,外周作用增强
[多项选择]有关磺胺类药物构效关系的下列表述哪些是正确的( )。
A. 苯环被其他环系取代,抑菌活性降低或消失
B. 对氨基苯磺酰胺基是必需基团
C. N4上的取代基对抑菌活性影响较大
D. N1N4均被取代抑菌活性最高
E. N1上一个氢被取代后抑菌活性不变
[单项选择]苯乙胺类的拟肾上腺素药为
A. 磷酸可待因
B. 盐酸哌替啶
C. 咖啡因
D. 尼可刹米
E. 盐酸异丙肾上腺素
[单项选择]以下描述与盐酸异丙肾上腺素不符合的是( )。
A. 制备过程中要避免使用金属器具
B. 为β肾上腺素受体激动剂
C. 性质不稳定,光、热可促进氧化
D. 右旋体的作用比左旋体强
E. 化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐
[名词解释]量效关系
[多项选择]量效曲线说明量效关系存在的规律有
A. 药物达到一定的剂量才能产生效应
B. 在一定范围内,剂量增加效应也增强
C. 药物效应的增强并不是无限制的
D. 药物量效曲线的对称点应在效应的50%处
E. 药物在体内的表观分布容积
[单项选择]肾上腺素
A. 非水滴定法
B. 双步滴定法
C. 溴量法
D. 酸碱滴定法
E. 高效液相色谱法
[单项选择]了解药物的构效关系有助于
A. 解答药品价格与疗效关系
B. 改善患者的用药依从性
C. 在网络上查询药物信息
D. 在同类结构药物中进行筛选
E. 探讨药物剂型的变化
[多项选择]糖皮质激素类药物的构效关系
A. C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B. 1,2位引入双键加强与受体的亲和力
C. C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D. C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E. C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用

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