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发布时间:2023-11-07 05:27:17

[单项选择]了解药物的构效关系有助于
A. 解答药品价格与疗效关系
B. 改善患者的用药依从性
C. 在网络上查询药物信息
D. 在同类结构药物中进行筛选
E. 探讨药物剂型的变化

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[多项选择]糖皮质激素类药物的构效关系
A. C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B. 1,2位引入双键加强与受体的亲和力
C. C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D. C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E. C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
[单项选择]最准确的药物定量构效关系的描述应是
A. 拓朴学方法设计新药
B. Hansch方法
C. 数学模式研究分子的化学结构与生物活性关系的方法
D. Free-Wilson数字加和模型
E. 统计学方法在药物研究中的应用
[多项选择]下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B. 氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D. 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
E. 环上5位取代基的结构会影响作用时间
[单项选择]不符合苯乙胺类肾上腺素药物构效关系的是
A. 具有苯乙胺基本结构
B. 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,对药理作用有特殊影响
C. 苯环上1~2个羟基取代可增强作用
D. 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
E. 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
[单项选择]对巴比妥类药物构效关系表述正确的是()
A. R的总碳数1~2最好
B. R(R)应为2~5碳链取代,或有一为苯环取代
C. R以乙基取代起效快
D. 若R(R)为H原子,仍有活性
E. 1-位的氧原子被硫取代起效慢
[单项选择]喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是()
A. 6位F原子取代与光毒性有关
B. 7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C. 3位羧基成酯或还原都有活性
D. 1位无取代活性最佳
E. 4位羰基是活性必需基团
[单项选择]不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是()
A. 具有苯乙胺基本结构
B. 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用
C. 苯环上1~2个羟基取代可增强作用
D. 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
E. 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
[多项选择]有关磺胺类药物构效关系的下列表述哪些是正确的( )。
A. 苯环被其他环系取代,抑菌活性降低或消失
B. 对氨基苯磺酰胺基是必需基团
C. N4上的取代基对抑菌活性影响较大
D. N1N4均被取代抑菌活性最高
E. N1上一个氢被取代后抑菌活性不变
[单项选择]根据构效关系判断,糖代谢活性最强的药物是
A. 氢化可的松
B. 氢化泼尼松
C. 可的松
D. 地塞米松
E. 氟氢松
[单项选择]根据构效关系判断,下列药物中糖皮质激素活性最强的药物是()
A. 氢化可的松
B. 氟轻松
C. 地塞米松
D. 倍他米松
E. 曲安西龙
[单项选择]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是()
A. 1位氮原子无取代
B. 5位的氨基
C. 8位氟原子取代
D. 3位上有羧基和4位是羰基
E. 7位无取代
[单项选择]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点( )。
A. 1位氮原子无取代
B. 5位有氨基
C. 3位上有羧基和4位是羰基
D. 8位氟原子取代
E. 7位无取代
[单项选择]有关Hansch构效关系学说不正确的是 ()
A. 特定的生物效应(以I/C表示)与药物的电性相关
B. I/C与药物的立体效应相关
C. I/C与药物的疏水效应相关
D. 电性影响、立体效应影响及疏水效应影响彼此不是独立的
E. Hansch构效关系学说是进行药物定量构效关系研究及药物结构设计的一个重要理论

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