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发布时间:2023-12-18 23:31:12

[单项选择]根据磺酰脲类降糖药的构效关系,当脲上取代基为甲基环己基时,甲基阻碍环己烷上的羟基化反应,因此具有高效、长效的降血糖作用。下列降糖药中,具有上述结构特征的是()。
A. 格列齐特
B. 格列本脲
C. 格列吡嗪
D. 格列喹酮
E. 格列美脲

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[单项选择]具有丙二酰脲母核的药物是()
A. 维生素C
B. 青霉素
C. 苯巴比妥
D. 氢化可的松
E. 硫酸阿托品
[单项选择]减少钠离子内流而使神经细胞腊稳定,属于乙内酰脲类抗癫痫药的是()。
A. 卡马西平
B. 苯妥英钠
C. 丙戊酸钠
D. 苯巴比妥
E. 氯硝西泮
[单项选择]了解药物的构效关系有助于
A. 解答药品价格与疗效关系
B. 改善患者的用药依从性
C. 在网络上查询药物信息
D. 在同类结构药物中进行筛选
E. 探讨药物剂型的变化
[多项选择]糖皮质激素类药物的构效关系
A. C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B. 1,2位引入双键加强与受体的亲和力
C. C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D. C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E. C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
[单项选择]下列是构效关系缩写的是()
A. SBR
B. SAR
C. SCR
D. SUR
E. SDR
[单项选择]有关Hansch构效关系学说不正确的是()
A. 特定的生物效应(以I/C表示)与药物的电性相关
B. I/C与药物的立体效应相关
C. I/C与药物的疏水效应相关
D. 电性影响、立体效应影响及疏水效应影响彼此不是独立的
E. Hansch构效关系学说是进行药物定量构效关系研究及药物结构设计的一个重要理论
[单项选择]最准确的药物定量构效关系的描述应是
A. 拓朴学方法设计新药
B. Hansch方法
C. 数学模式研究分子的化学结构与生物活性关系的方法
D. Free-Wilson数字加和模型
E. 统计学方法在药物研究中的应用
[单项选择]根据构效关系判断,糖代谢活性最强的药物是
A. 氢化可的松
B. 氢化泼尼松
C. 可的松
D. 地塞米松
E. 氟氢松
[单项选择]对巴比妥类药物构效关系表述正确的是()
A. R的总碳数1~2最好
B. R(R)应为2~5碳链取代,或有一为苯环取代
C. R以乙基取代起效快
D. 若R(R)为H原子,仍有活性
E. 1-位的氧原子被硫取代起效慢
[单项选择]喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是()
A. 6位F原子取代与光毒性有关
B. 7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C. 3位羧基成酯或还原都有活性
D. 1位无取代活性最佳
E. 4位羰基是活性必需基团
[单项选择]不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是()
A. 具有苯乙胺基本结构
B. 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用
C. 苯环上1~2个羟基取代可增强作用
D. 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
E. 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
[多项选择]下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B. 氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D. 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
E. 环上5位取代基的结构会影响作用时间
[单项选择]不符合苯乙胺类肾上腺素药物构效关系的是( )。
A. 具有苯乙胺基本结构
B. 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,对药理作用有特殊影响
C. 苯环上1~2个羟基取代可增强作用
D. 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
E. 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
[单项选择]下列有关利福霉素构效关系的哪些描述与事实不符的是
A. 在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基
B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C. 在大环上的双键被还原后,其活性降低
D. 将大环打开也将失去其抗菌活性
E. 在C-8上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
[单项选择]下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符
A. N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. 2位上引入取代基后活性增加
C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D. 在5位取代基中,以氨基取代最佳。其他基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
[单项选择]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团
A. 2位羧基
B. 7位氯
C. 5位甲基
D. 4位羰基
E. 8位环丙基

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