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发布时间:2023-10-16 23:15:56

[单选题] (单选题)从构效关系分析,肾上腺素具有激动α和β受体作用,取决于其结构中的
A. 胺基上甲基取代
B. 苯环上羟基
C. 手性C
D. 胺基上丙基取代
E. 胺基上无取代

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[单选题] 对 M 胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的就是 ( )
A. 季铵基上以乙基取代活性增强
B. 季铵基为活性必需
C. 亚乙基链若延长, 活性增加
D. 乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E. 乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
[简答题]构效关系:
[多选题]对ACEI的构效关系研究表明
A. 脯氨酸基团为L构型时活性比D构型活性高
B. 脯氨酸基团上的羟基是与酶作用的部位
C. 在3位上引入亲脂性基团增加活性
D. 分子中的脯氨酸基团不能随意置换
[单选题] 巴比妥类药物构效关系表述正确的就是 ( )
A. R 1 的总碳数 1~2 最好
B. R(R 1 ) 应为 2~5 碳链取代, 或有一位苯环取代
C. R 2 以乙基取代起效快
D. 若 R(R 1 ) 为 H 原子, 仍有活性
E. 1 位的氧原子被硫取代起效慢
[单选题] 对吗啡的构效关系叙述正确的就是 ( )
A. 酚羟基醚化活性增加
B. 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C. 双键被还原活性与成瘾性均降低
D. 叔胺就是镇痛活性的关键基团
E. 羟基被烃化, 活性及成瘾性均降低
[单选题]喹诺酮类药物的构效关系,描述不正确的是
A.吡啶酮酸的A 环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.2位引入取代基,其活性减弱或消失
C.5位取代基中以氟取代时活性最强
D.7位以取代或无取代的哌嗪基、吡咯基、吡咯烷基等五元、六元杂环取代为好
[多选题] (多选题)磺胺类药物构效关系描述正确的是
A. 对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构
B. 芳香第一胺是抗菌活性的必需基团
C. 苯环被其他杂环代替或引入甲基、甲氧基可增强抗菌作用
D. 磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性
E. 磺酰胺基上取代基只能单取代
[单选题]关于拟肾上腺素药的构效关系叙述下列说法不正确的是( )
A.常用的拟肾上腺素具有一个苯环和乙胺侧链的基本结构
B.苯环上引入羟基.作用强度增强
C.左旋体活性通常大于右旋体
D.a碳原子上引入甲基.通常作用强度增加
E.a碳原子上引入甲基.通常毒性增强
[多选题]以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符
A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久
[单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团?( )
A.5 位有氟
B.8 位有哌嗪
C.2 位有羧基
D.3 位有羧基, 4 位有羰基
[单选题] 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中, 产生药效的必需基团就是 ( )
A. 5 位氨基
B. 1 位氮原子无取代
C. 3 位羧基与 4 位羰基
D. 7 位无取代基
E. 8 位氟原子取代
[简答题]写出磺胺类抗菌药的基本结构;试简述磺胺类药物的构效关系。
[单选题] 在喹诺酮类抗菌药构效关系中,为抗菌活性不可缺少的部分是 ( )
A.1-位氮原子无取代
B.3-位上有羧基和4-位是羰基
C.5 位的氨基
D.7 位杂环取代基团
E.8 位的氟原子
[单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点 ( )
A. 1 位氮原子无取代
B.5 位有氨基
C.3 位上有羧基和 4 位是羰基
D.8 位 氟原子取代
[单选题]药物与受体结合后,可能激动受体,也可能阻断受体,取决于:
A.效价强度
B.剂量大小
C.机能状态
D.有否内在活性
[单选题]药物与受体结合后,可能激动受体也可能拮抗受体,这取决于( )
A.药物的内在活性
B.药物对受体的亲和力
C.药物的ED50
D.药物的阈浓度
[单选题]药物与特异性受体结合后,可能激动受体也可能阻断受体,这取决于( )
A.药物的作用强度
B.药物的剂量大小
C.药物是否具有亲和力
D.药物是否具有效应力

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