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[单项选择]关于M胆碱受体激动剂构效关系的说法，错误的是（）
A. 分子结构中需具有一个带正电荷的基团
B. 正电荷的基团为季铵结构时活性最高
C. 正电荷的基团为叔胺结构时活性最低
D. 在季铵氮原子与末端甲基之间为5个原子的链时，作用强
E. 分子中正电荷以外的其他部分，常带有一个富电子中心
[单项选择]对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）
A. 季铵基上以乙基取代活性增强
B. 季铵基为活性必需
C. 亚乙基链若延长，活性增加
D. 乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E. 乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
[单项选择]下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）
A. 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B. 苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C. 磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D. 磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E. 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
[单项选择]以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系（）
A. 3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
B. 5位有烷基取代时活性增加
C. 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D. 6位F取代可增强对细胞的通透性
E. 7位哌嗪取代可增强抗菌活性
[单项选择]下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确（）
A. 脂溶性越大活性越强
B. 结构中有芳香环
C. 结构中有氨基
D. 具有可形成氢键的极性基团
E. 生物活性与立体化学密切相关
[单项选择]以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述，哪项是错误的（）
A. 环外的磺酰氨基是利尿必要基团
B. 磺酰氨基处于7位活性最好
C. 3，4位饱和比双键活性强
D. 6位引入-NH利尿作用增强
E. 6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强
[单项选择]以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）
A. 5位可引入氨基
B. 8位以氟、甲氧基取代活性增加
C. 7位引入五元，六元杂环，活性增加
D. 6位引入甲基可使活性增加
E. 1位以氧烷基成环，可使活性增加
[单项选择]下列哪项不是部分激动剂的特点（）
A. 内在活性较强
B. 高浓度时可对抗激动剂的效应
C. 与受体有亲和力
D. 单独使用时，可引起较弱的效应
E. 与受体有亲和力，有弱的效应力
[单项选择]关于头孢菌素构效关系的叙述，错误的是（）
A. 7位侧链引入亲脂性基团如苯环，可扩大抗菌谱，增强抗菌活性
B. 7位酰胺的α位引入亲脂性基团，可扩大抗菌谱
C. 7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏
D. 2位羧基是抗菌活性必需基团
E. 2位羧基制成酯，可改善口服吸收
[单项选择]关于巴比妥类药物构效关系的叙述，错误的是（）
A. 用硫代替C2位羰基中的氧，起效快且作用时间短
B. C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间
C. C5上的取代基为烯烃时，作用时间短
D. 酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短
E. 巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
[单项选择]关于局麻药的构效关系的说法中，错误的是（）
A. 亲脂部分可为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强
B. 中间链与局部麻醉药作用持效时间有关
C. 中间链中的n以2~3个碳原子为好
D. 中间链碳链增长，作用时间缩短，但可降低毒性
E. 亲水部分以叔胺为好，仲胺次之。烷基以3~4个碳原子时作用最强
[单项选择]关于糖皮质激素的构效关系的说法，错误的是（）
A. C1上引入双键，抗炎活性高于母核
B. 9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加
C. 16α、16β甲基的引入，减少了17β侧链的降解，增加稳定性
D. C21-OH酯化可增强稳定性
E. 9α、7α引入Cl均可使糖皮质激素和抗炎活性增加，而21位引入Cl则使活性下降
[单项选择]关于磺胺类药物的构效关系的叙述，错误的是（）
A. 基本结构为对氨基苯磺酰胺
B. 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
C. 磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强
D. 磺酰氨基N-以杂环取代，抑菌作用明显增加
E. 如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性
[单项选择]下列哪项药物不是β受体激动剂（）
A. 丁氯喘
B. 肾上腺素
C. 间羟胺
D. 沙美特罗
E. 福莫特罗
[单项选择]关于α2-受体激动剂可乐定哪项正确（）
A. 胃肠蠕动增强
B. 椎管内注射小剂量即可抑制呼吸
C. 可乐定的镇痛效能大于吗啡
D. 具有利尿作用
E. 刺激β细胞释放胰岛素
[单项选择]巴比妥类构效关系与哪个因素无关（）
A. 脂水分配系数
B. 代谢过程
C. 与受体的结合
D. 解离常数
E. 理化性质
