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发布时间:2024-01-18 18:01:32

[单项选择]下列叙述中哪项与H1拮抗剂的构效关系不符().
A. H1拮抗剂可归纳为如下的通式
B. R与R不处于同一平面时具有最大的活性
C. X与N之间增加支链影响药物的活性及达到作用部位的能力
D. 几何异构具有立体选择性,反式异构体的活性强于顺式异构体
E. 旋光异构体具有选择性,R构型异构体的活性强于S构型的异构体

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[单项选择]下列叙述与组胺H1受体拮抗剂的构效关系不符的是( )。
A. 在基本结构中X为—O—,—NH—,—CH2
B. 在基本结构中R与R′不处于同一平面上
C. 归纳的H1拮抗剂基本结构可分为六类
D. 侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性
E. 在基本结构中R,R′为芳香环,杂环或连接为三环的结构
[多项选择]以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符
A. 氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B. N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C. 氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D. 奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久
E. 侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
[单项选择]β-内酰胺类抗生素的构效关系与下列哪项不符?()
A. β-内酰胺环是抗菌作用的必要结构,β-内酰胺环并合六元的氢化噻嗪环可显著提高抗菌活性
B. 6-氨基或7-氨基的酰化侧链影响抗菌强度,抗菌谱,耐青霉素酶及耐酸性
C. 侧链中引入吸电子基团将增强对酸的稳定性
D. 侧链中引入体积较大的基团可增强对青霉素酶的稳定性
E. 头孢菌素类的3-位取代基的改变,主要影响化合物的药物动力学特性
[单项选择]了解药物的构效关系有助于
A. 解答药品价格与疗效关系
B. 改善患者的用药依从性
C. 在网络上查询药物信息
D. 在同类结构药物中进行筛选
E. 探讨药物剂型的变化
[多项选择]糖皮质激素类药物的构效关系
A. C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B. 1,2位引入双键加强与受体的亲和力
C. C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D. C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E. C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
[单项选择]以下关于Nl乙酰胆碱受体拮抗剂的叙述,错误的是
A. N1乙酰胆碱受体拮抗剂又称为神经节阻断药
B. 在交感和副交感神经节能选择性地占据Nl受体控制的离子通道或与N1受体结合
C. 可用作肌松药
D. 具有降血压作用
E. 属非去极化竞争性拮抗剂
[单项选择]下列是构效关系缩写的是()
A. SBR
B. SAR
C. SCR
D. SUR
E. SDR
[多项选择]下列关于维生素K拮抗剂的叙述中正确的有()。
A. 常见出血
B. 粒细胞计数增高
C. 女性长期服用华法林可能导致骨质疏松性骨折
D. 妊娠早期妇女禁用华法林
E. 服用华法林期间应稳定进食富含维生素K的果蔬
[单项选择]有关Hansch构效关系学说不正确的是()
A. 特定的生物效应(以I/C表示)与药物的电性相关
B. I/C与药物的立体效应相关
C. I/C与药物的疏水效应相关
D. 电性影响、立体效应影响及疏水效应影响彼此不是独立的
E. Hansch构效关系学说是进行药物定量构效关系研究及药物结构设计的一个重要理论
[单项选择]最准确的药物定量构效关系的描述应是
A. 拓朴学方法设计新药
B. Hansch方法
C. 数学模式研究分子的化学结构与生物活性关系的方法
D. Free-Wilson数字加和模型
E. 统计学方法在药物研究中的应用
[单项选择]对巴比妥类药物构效关系表述正确的是()
A. R的总碳数1~2最好
B. R(R)应为2~5碳链取代,或有一为苯环取代
C. R以乙基取代起效快
D. 若R(R)为H原子,仍有活性
E. 1-位的氧原子被硫取代起效慢
[单项选择]喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是()
A. 6位F原子取代与光毒性有关
B. 7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C. 3位羧基成酯或还原都有活性
D. 1位无取代活性最佳
E. 4位羰基是活性必需基团
[单项选择]根据构效关系判断,糖代谢活性最强的药物是
A. 氢化可的松
B. 氢化泼尼松
C. 可的松
D. 地塞米松
E. 氟氢松

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