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[单项选择]下列叙述中哪条与定量构效关系不符
A. 以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系
B. 常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结构参数
C. 可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系
D. 只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究
E. Hanseh方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析
[单项选择]在下列叙述中哪项与喹诺酮类的构效关系不符
A. B环是基本结构，A环可以有较大的变化
B. 3-COOH，4-酮基是必要的结构
C. 1-位取代基可以是烃基或环烃基，以乙基或与乙基体积相近的基团为好
D. 6，8一位同时或分别引入氟原子，抗菌活性增强
E. 7-位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪环为最好
[单项选择]下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符
A. 磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位
B. 苯环上有取代基时，有时可增强活性
C. 氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效
D. 磺酰氨基上N-单取代为拉电子基团时可增强活性
E. 磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数（pKa)有密切关系Kpa值在6.5～7.0时抑菌作用最强。
[单项选择]下列叙述中哪条与巴比妥类药物的构效关系不符
A. 以硫代替2-位碳上的氧原子，药物的起效快，作用时间短
B. 5-位碳原子上必须没有氢，否则不易透过血脑屏障
C. 适当的脂溶性有利于药效的发挥，因此5-位的二个取代基碳原子数目之和应为9～12之间
D. 5-位取代基与作用时间长短有关
E. 两个氮原子都引入甲基则产生惊厥作用
[单项选择]在下列的叙述中哪项与喹诺酮类的构效关系不符
A. B环是基本结构，A环可以有较大的变化
B. 3-COOH，4-酮基是必要的结构
C. 1-位取代基可以是烃基或环烃基，以乙基或与乙基体积相近的基团为好
D. 6，8-位同时或分别引入氟原子，抗菌活性增性
E. 7-位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪环为最好
[多项选择]以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符
A. 氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B. N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C. 氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D. 奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代，不仅增强活性且作用较持久
E. 侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
[单项选择]下列叙述与组胺H1受体拮抗剂的构效关系不符的是( )
[多项选择]磺胺类药物构效关系叙述正确的是
A. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在对位
B. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在邻位
C. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在间位
D. 苯环上引入其他基团，抑菌活性下降
E. 苯环被其他环系取代，抑菌活性下降
[单项选择]下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符
A. 氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用．
B. N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C. 氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用
D. 奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
E. 吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抑制作用
[单项选择]下述与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是
A. 吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗抑郁作用
B. 氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用
C. N1O侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
D. 氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用
E. 奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
[多项选择]下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜
B. 氮原子上引入甲基，可增加脂溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长
D. 两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥
E. 环上5位取代基的结构会影响作用时间
[单项选择]下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的
A. 阿托品结构中6，7位上无三元氧桥
B. 东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥
C. 山莨菪碱结构中有6β-羟基
D. 中枢作用：阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E. 中枢作用：东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
[单项选择]有关莨菪类药物构效关系的下列叙述，哪条是错的
A. 6，7-位氧桥可增强中枢作用
B. 6β-羟基可降低中枢作用
C. 托品酸α-位上的羟基可降低中枢作用
D. 中枢作用的顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
E. 中枢作用增强的顺序为樟柳碱>山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
[多项选择]下列有关磺酰脲类降糖药的构效关系的叙述不正确的是（ ）
A. 在苯环上磺酰脲基的对位应有一个取代基
B. 磺酰脲基的N原子上不应带有取代基
C. 引入甲基、氨基、卤素、甲硫基、三氟甲基等可增强降糖活性
D. 磺酰脲基的N原子上应带有一定体积和亲脂性的取代基
E. 磺酰脲基的N原子上取代基愈大降糖活性愈强
[多项选择]下列对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述哪些是正确的
A. 2位被吸电子基团取代时活性增强
B. 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C. 侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、哌啶基或哌嗪基等
D. 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药
E. 碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
[多项选择]对ACEI的构效关系表明
A. 脯氨酸基团为L-构型时，活性比D-构型的要高
B. 脯氨酸基团上的羧基是与酶作用的部位
C. 在脯氨酸的五元环上引入双键活性保持
D. 在3位上引入亲脂性基团，活性增强
E. 脯氨酸基团不能随意替换
[多项选择]抗真菌药的构效关系是
A. 芳烃基一般为一卤或二卤取代苯
B. 分子中都至少含有一个唑环(咪唑或三氮唑)
C. 唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连
D. 芳烃上以CF3取代时，活性最强
E. 以三唑环替代咪唑环可使活性降低
[单项选择]下列是构效关系缩写的是
A. SBR
B. SAR
C. SCR
D. SUR
E. SDR
