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[单项选择]在下列叙述中哪项与喹诺酮类的构效关系不符
A. B环是基本结构，A环可以有较大的变化
B. 3-COOH，4-酮基是必要的结构
C. 1-位取代基可以是烃基或环烃基，以乙基或与乙基体积相近的基团为好
D. 6，8一位同时或分别引入氟原子，抗菌活性增强
E. 7-位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪环为最好
[单项选择]下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符
A. 磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位
B. 苯环上有取代基时，有时可增强活性
C. 氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效
D. 磺酰氨基上N-单取代为拉电子基团时可增强活性
E. 磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数（pKa)有密切关系Kpa值在6.5～7.0时抑菌作用最强。
[单项选择]下列叙述中哪条与定量构效关系不符
A. 以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系
B. 常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结构参数
C. 可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系
D. 只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究
E. Hanseh方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析
[单项选择]下列叙述中哪条与巴比妥类药物的构效关系不符
A. 以硫代替2-位碳上的氧原子，药物的起效快，作用时间短
B. 5-位碳原子上必须没有氢，否则不易透过血脑屏障
C. 适当的脂溶性有利于药效的发挥，因此5-位的二个取代基碳原子数目之和应为9～12之间
D. 5-位取代基与作用时间长短有关
E. 两个氮原子都引入甲基则产生惊厥作用
[单项选择]下列各条叙述中哪一条与镇痛药的构效关系不符
A. 分子中具有一个平坦的芳香环结构
B. 一个碱性中心，在生理pH下能解离为阳离子
C. 碱性中心和平坦结构在同一平面
D. 含有哌啶环或类似哌啶的空间结构，烃基与平坦结构在同一平面
E. 苯基以直立键与哌啶4位相连
[单项选择]下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符
A. 氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用．
B. N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C. 氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用
D. 奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
E. 吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抑制作用
[单项选择]下述与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是
A. 吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗抑郁作用
B. 氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用
C. N1O侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
D. 氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用
E. 奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
[多项选择]以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符
A. 氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B. N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C. 氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D. 奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代，不仅增强活性且作用较持久
E. 侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
[单项选择]下列叙述与组胺H1受体拮抗剂的构效关系不符的是( )
[单项选择]根据喹喏酮类抗菌药的构效关系，抗菌活性的必要基团是
A. 1位氮原子无取代
B. 5位的氨基
C. 8位氟原子取代
D. 3位羧基和4位羰基
E. 7位无取代
[单项选择]根据喹喏酮类抗菌药的构效关系，其抗菌活性的必需基团是
A. 1位氮原子无取代
B. 5位的氨基
C. 8位氟原子取代
D. 3位上的羧基和4位的羰基
E. 7位无取代
[单项选择]下列叙述哪项与诺氯沙星不符
A. 属喹啉羧酸类喹诺酮类药物
B. 为第三代喹诺酮类
C. 分子中6-位有氟，7-位有哌嗪基
D. 易溶于水及乙醇
E. 抗菌谱广，对革兰阴性及阳性菌均有效，对绿脓杆菌的作用大于庆大霉素
[多项选择]对ACEI的构效关系表明
A. 脯氨酸基团为L-构型时，活性比D-构型的要高
B. 脯氨酸基团上的羧基是与酶作用的部位
C. 在脯氨酸的五元环上引入双键活性保持
D. 在3位上引入亲脂性基团，活性增强
E. 脯氨酸基团不能随意替换
[多项选择]抗真菌药的构效关系是
A. 芳烃基一般为一卤或二卤取代苯
B. 分子中都至少含有一个唑环(咪唑或三氮唑)
C. 唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连
D. 芳烃上以CF3取代时，活性最强
E. 以三唑环替代咪唑环可使活性降低
[单项选择]下列是构效关系缩写的是
A. SBR
B. SAR
C. SCR
D. SUR
E. SDR
[多项选择]糖皮质激素类药物的构效关系
A. C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B. 1，2位引入双键加强与受体的亲和力
C. C-9位引入氟原子，其抗炎作用明显增加
D. C-6位引入氟原子，其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E. C-16位引入羟基或甲基，可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
[多项选择]磺胺类药物构效关系叙述正确的是
A. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在对位
B. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在邻位
C. 苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在间位
D. 苯环上引入其他基团，抑菌活性下降
E. 苯环被其他环系取代，抑菌活性下降
[单项选择]有关Hansch构效关系学说不正确的是
A. 特定的生物效应(以I/C表示)与药物的电性相关
B. I/C与药物的立体效应相关
C. I/C与药物的疏水效应相关
D. 电性影响、立体效应影响及疏水效应影响彼此不是独立的
E. Hansch构效关系学说是进行药物定量构效关系研究及药物结构设计的一个重要理论
