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发布时间:2023-12-19 00:43:27

[单项选择]关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系,下列哪个除外
A. 需要一个带正电荷的基团
B. 需要有一个负电子中心
C. 季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
D. 带正电荷为季铵活性最高
E. 季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子

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[单项选择]下列是构效关系缩写的是()
A. SBR
B. SAR
C. SCR
D. SUR
E. SDR
[单项选择]最准确的药物定量构效关系的描述应是
A. 拓朴学方法设计新药
B. Hansch方法
C. 数学模式研究分子的化学结构与生物活性关系的方法
D. Free-Wilson数字加和模型
E. 统计学方法在药物研究中的应用
[单项选择]有关Hansch构效关系学说不正确的是()
A. 特定的生物效应(以I/C表示)与药物的电性相关
B. I/C与药物的立体效应相关
C. I/C与药物的疏水效应相关
D. 电性影响、立体效应影响及疏水效应影响彼此不是独立的
E. Hansch构效关系学说是进行药物定量构效关系研究及药物结构设计的一个重要理论
[单项选择]根据构效关系判断,糖代谢活性最强的药物是
A. 氢化可的松
B. 氢化泼尼松
C. 可的松
D. 地塞米松
E. 氟氢松
[单项选择]对巴比妥类药物构效关系表述正确的是()
A. R的总碳数1~2最好
B. R(R)应为2~5碳链取代,或有一为苯环取代
C. R以乙基取代起效快
D. 若R(R)为H原子,仍有活性
E. 1-位的氧原子被硫取代起效慢
[单项选择]喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是()
A. 6位F原子取代与光毒性有关
B. 7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C. 3位羧基成酯或还原都有活性
D. 1位无取代活性最佳
E. 4位羰基是活性必需基团
[单项选择]不符合苯乙胺类肾上腺素药物构效关系的是( )。
A. 具有苯乙胺基本结构
B. 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,对药理作用有特殊影响
C. 苯环上1~2个羟基取代可增强作用
D. 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
E. 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
[单项选择]下列有关利福霉素构效关系的哪些描述与事实不符的是
A. 在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基
B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C. 在大环上的双键被还原后,其活性降低
D. 将大环打开也将失去其抗菌活性
E. 在C-8上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
[单项选择]下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符
A. N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. 2位上引入取代基后活性增加
C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D. 在5位取代基中,以氨基取代最佳。其他基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
[单项选择]对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是()
A. 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B. 1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变
C. C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
D. C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
E. 16位与17位的二羟基缩酮化可明显增加疗效
[单项选择]根据喹喏酮类抗菌药的构效关系,其抗菌活性的必需基团是
A. 1位氮原子无取代
B. 5位的氨基
C. 8位氟原子取代
D. 3位上的羧基和4位的羰基
E. 7位无取代
[填空题]根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星关键药效基团是()。
[单项选择]根据构效关系判断,下列药物中糖皮质激素活性最强的药物是()
A. 氢化可的松
B. 氟轻松
C. 地塞米松
D. 倍他米松
E. 曲安西龙
[单项选择]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是()
A. 1位氮原子无取代
B. 5位的氨基
C. 8位氟原子取代
D. 3位上有羧基和4位是羰基
E. 7位无取代
[单项选择]根据苯并噻嗪类利尿药的构效关系,起利尿作用的必要基团是()
A. 6位氯原子
B. 环外氨基
C. 环外磺酰胺基
D. 环内氨基
E. 环内磺酰胺基
[单项选择]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点()。
A. 1位氮原子无取代
B. 5位有氨基
C. 3位上有羧基和4位是羰基
D. 8位氟原子取代
E. 7位无取代
[单项选择]根据磺酰脲类降糖药的构效关系,当脲上取代基为甲基环己基时,甲基阻碍环己烷上的羟基化反应,因此具有高效、长效的降血糖作用。下列降糖药中,具有上述结构特征的是()。
A. 格列齐特
B. 格列本脲
C. 格列吡嗪
D. 格列喹酮
E. 格列美脲
[单项选择]部分激动剂的特点除外()
A. 内在活性较弱
B. 与受体的亲和力较强
C. 单独应用时可引起较弱的生理效应
D. 单独应用时可引起很强的生理效应
E. 与激动剂合用后,可对抗激动剂的部分效应

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