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发布时间:2023-10-13 11:22:57

[多项选择]以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系
A. 2位被吸电子基团取代时活性增强
B. 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C. 侧链末端碱性氨基,可以是二甲氨基,哌啶基或哌嗪基等
D. 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药
E. 碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长

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[多项选择]以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系( )。
A. 2位被吸电子基团取代时活性增强
B. 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C. 侧链末端碱性氨基,可以是二甲氨基,哌啶基或哌嗪基等
D. 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药
E. 碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长
[多项选择]以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符
A. 氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B. N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C. 氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D. 奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久
E. 侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
[多项选择]下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B. 氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D. 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
E. 环上5位取代基的结构会影响作用时间
[多项选择]有关磺胺类药物构效关系的下列表述哪些是正确的( )。
A. 苯环被其他环系取代,抑菌活性降低或消失
B. 对氨基苯磺酰胺基是必需基团
C. N4上的取代基对抑菌活性影响较大
D. N1N4均被取代抑菌活性最高
E. N1上一个氢被取代后抑菌活性不变
[单项选择]了解药物的构效关系有助于
A. 解答药品价格与疗效关系
B. 改善患者的用药依从性
C. 在网络上查询药物信息
D. 在同类结构药物中进行筛选
E. 探讨药物剂型的变化
[多项选择]糖皮质激素类药物的构效关系
A. C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B. 1,2位引入双键加强与受体的亲和力
C. C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D. C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E. C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
[单项选择]下列叙述与定量构效关系不符的是
A. 只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究
B. Hansch方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析
C. 以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系
D. 常用的参数有理化参数,分子拓扑指数及结构参数
E. 可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系
[单项选择]噻嗪类利尿药:
A. 抑制K+ -Na+交换
B. 抑制远曲小管近端对Na+、Cl-的重吸收
C. 抑制髓袢升支粗段对Na+、Cl-的重吸收
D. 增加肾小球滤过率
E. 抑制近曲小管近端对Na+、Cl-的重吸收
[多项选择]下述哪些药物不宜用来缓解吩噻嗪类引起的迟发性运动障碍:
A. 抗焦虑药
B. 拟交感药
C. 抗胆碱药
D. 抗惊厥药
E. 抗DA药
[单项选择]吩噻嗪类药物:
A. 激动CNS中GABA,受体:
B. 激动CNS阿片受体:
C. 二者皆有
D. 二者皆无
[单项选择]不符合苯乙胺类肾上腺素药物构效关系的是
A. 具有苯乙胺基本结构
B. 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,对药理作用有特殊影响
C. 苯环上1~2个羟基取代可增强作用
D. 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
E. 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
[单项选择]喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是
A. 6位F原子取代与光毒性有关
B. 7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C. 3位羧基成酯或还原都有活性
D. 1位无取代活性最佳
E. 4位羰基是活性必需基团
[单项选择]非噻嗪类中效利尿剂
A. 布美他尼
B. 依他尼酸
C. 氢氯噻嗪
D. 氯肽酮
E. 阿米洛利

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